L'acide oléique et le propylène glycol (PG) agissent principalement comme exhausteurs de pénétration qui surmontent le mécanisme de défense naturel de la peau pour faciliter la délivrance des médicaments. En perturbant physiquement ou chimiquement l'arrangement ordonné des lipides dans le stratum corneum, ils réduisent considérablement la résistance de la barrière et permettent aux ingrédients pharmaceutiques actifs d'entrer dans la circulation systémique.
La fonction principale de ces agents est d'augmenter la biodisponibilité des médicaments transdermiques en modifiant réversiblement la structure lipidique de la peau, garantissant ainsi que les composés de polarités variables puissent traverser l'épiderme efficacement.
Mécanismes de perturbation de la barrière
Acide oléique : Augmentation de la fluidité lipidique
L'acide oléique, un acide gras insaturé, agit en s'infiltrant dans les couches lipidiques profondes du stratum corneum.
Une fois à l'intérieur, il interagit avec les lipides intercellulaires pour perturber leur arrangement ordonné. Cela augmente la fluidité de la bicouche lipidique, créant de nouvelles voies de diffusion qui permettent aux médicaments de pénétrer plus librement.
Propylène glycol : Modification des propriétés physiques
Le propylène glycol (PG) améliore la pénétration en modifiant les propriétés physiques de la barrière cutanée et en augmentant la solubilité du médicament dans les couches cutanées.
Il améliore le coefficient de partage du médicament, aidant essentiellement le médicament à passer du patch à la membrane cutanée. Cela réduit la résistance que rencontrent les molécules médicamenteuses, accélérant leur trajet dans le système circulatoire.
Permettre des polarités médicamenteuses diverses
Ces exhausteurs ne se limitent pas à un seul type de médicament. Ils sont essentiels pour assurer la délivrance de médicaments de polarités différentes, tels que la prégabaline et le kétoprofène.
Pour les médicaments hydrosolubles comme le fluvastatine sodique, l'interaction entre ces exhausteurs et la matrice du patch augmente les voies de diffusion, améliorant les taux de perméation à l'état d'équilibre.
Le rôle multifonctionnel du propylène glycol
Agir comme plastifiant
Au-delà de la pénétration, le propylène glycol joue un rôle structurel dans le processus de fabrication des patchs. Il agit comme plastifiant en s'insérant entre les chaînes moléculaires du polymère.
Cette action réduit la fragilité du film du patch. Le résultat est un produit nettement plus souple, avec une meilleure adhérence à la peau et une mobilité accrue des molécules médicamenteuses dans le système de gel.
Servir de conservateur
Le propylène glycol contribue également à la longévité et à la sécurité de la formulation. Il agit comme conservateur, inhibant la croissance microbienne.
Cela garantit la stabilité chimique du patch pendant le stockage, maintenant la sécurité du produit au fil du temps.
Comprendre les compromis de formulation
Modification réversible de la barrière
L'objectif de l'utilisation de ces exhausteurs est une modification réversible de la structure cutanée.
Bien qu'ils réduisent efficacement la résistance de la barrière en provoquant des phénomènes tels que le gonflement de la kératine ou la fluidification des lipides, la formulation doit être équilibrée pour garantir que la peau retrouve sa fonction de barrière naturelle après le retrait du patch.
Équilibrer la perméation et la mécanique
Une formulation repose sur la synergie entre le médicament et la matrice.
Alors que l'acide oléique se concentre fortement sur la perturbation chimique des lipides, le propylène glycol est souvent nécessaire pour maintenir l'intégrité mécanique (flexibilité) du patch. L'omission du PG pourrait entraîner un patch cassant qui ne adhère pas, quelle que soit la puissance de l'exhausteur de pénétration.
Faire le bon choix pour votre objectif
Sélectionnez et équilibrez ces composants en fonction des besoins physiques et chimiques spécifiques de votre système transdermique :
- Si votre objectif principal est d'augmenter la fluidité de la bicouche lipidique : Privilégiez l'acide oléique pour perturber l'arrangement lipidique ordonné et créer des voies de diffusion pour l'ingrédient actif.
- Si votre objectif principal est la flexibilité et la stabilité du patch : Privilégiez le propylène glycol, car il remplit la triple fonction d'exhausteur de pénétration, de plastifiant et de conservateur.
- Si votre objectif principal est un début d'action rapide : Utilisez le propylène glycol pour réduire rapidement la résistance de la peau, permettant aux effets d'être détectables dans des délais courts (par exemple, 30 minutes).
Les formulations transdermiques réussies exploitent ces exhausteurs non seulement pour franchir la peau, mais aussi pour garantir que le patch reste stable, souple et efficace pendant toute sa durée d'application.
Tableau récapitulatif :
| Composant | Fonction principale | Mécanisme d'action | Avantages supplémentaires |
|---|---|---|---|
| Acide oléique | Exhausteur de pénétration | Augmente la fluidité de la bicouche lipidique et perturbe les couches lipidiques ordonnées. | Crée de nouvelles voies de diffusion pour les médicaments. |
| Propylène glycol | Exhausteur de pénétration | Augmente la solubilité du médicament et modifie les propriétés de la barrière cutanée. | Agit comme plastifiant pour la flexibilité et comme conservateur. |
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Références
- Nida Shafique, Muhammad Nadeem Alvi. Transdermal patch, co-loaded with Pregabalin and Ketoprofen for improved bioavailability; in vitro studies. DOI: 10.1177/09673911211004516
Cet article est également basé sur des informations techniques de Enokon Base de Connaissances .
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