Connaissance Comment l'administration transdermique permet-elle de contourner l'effet de premier passage ?Optimiser la biodisponibilité des médicaments avec les patchs
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Équipe technique · Enokon

Mis à jour il y a 3 jours

Comment l'administration transdermique permet-elle de contourner l'effet de premier passage ?Optimiser la biodisponibilité des médicaments avec les patchs

L'administration transdermique est une méthode unique d'administration de médicaments qui contourne l'effet de premier passage en permettant aux médicaments de pénétrer dans la circulation sanguine directement à travers la peau.Contrairement aux médicaments administrés par voie orale, qui doivent passer par le système digestif et le foie avant d'atteindre la circulation systémique, les patchs transdermiques délivrent les médicaments de manière continue et efficace, ce qui améliore la biodisponibilité et minimise les effets secondaires.Cette méthode est particulièrement bénéfique pour les médicaments mal absorbés ou fortement métabolisés par le foie, car elle permet une libération régulière et contrôlée qui améliore les résultats thérapeutiques.

Explication des points clés :

  1. Absorption directe dans la circulation sanguine

    • Les patchs transdermiques délivrent les médicaments à travers les couches de la peau (couche cornée, épiderme et derme), ce qui permet aux médicaments de pénétrer dans les capillaires et la circulation systémique sans passer par le tractus gastro-intestinal.
    • Cette absorption directe évite les enzymes digestives et les acides gastriques qui peuvent dégrader ou altérer les médicaments oraux, garantissant ainsi que des molécules de médicament plus intactes atteignent la circulation sanguine.
  2. Éviter l'effet de premier passage

    • L'effet de premier passage se produit lorsque les médicaments administrés par voie orale sont métabolisés par le foie avant d'entrer dans la circulation systémique, ce qui réduit leur concentration active.
    • L'administration transdermique contourne le système porte hépatique, empêchant le métabolisme hépatique et maintenant une biodisponibilité plus élevée du médicament.
  3. Libération contrôlée et durable

    • Les patchs utilisent une conception en couches (adhésif, réservoir de médicament et membrane de libération) pour réguler la diffusion du médicament, ce qui permet un dosage régulier pendant des heures ou des jours.
    • Cela minimise les fluctuations de la concentration sanguine entre les pics et les creux, réduisant ainsi les effets secondaires tels que les nausées ou la toxicité associés à l'administration par voie orale.
  4. Réduction des effets secondaires gastro-intestinaux

    • Comme le médicament ne passe pas par l'estomac ou les intestins, l'administration transdermique évite les problèmes digestifs courants (irritation, vomissements, etc.) liés aux médicaments administrés par voie orale.
    • Elle est idéale pour les patients qui ont l'estomac sensible ou qui prennent des médicaments qui provoquent des troubles gastriques.
  5. Efficacité thérapeutique accrue

    • Les médicaments à faible biodisponibilité orale (nitroglycérine, fentanyl, etc.) bénéficient considérablement de l'administration transdermique, car une plus grande quantité de médicament actif atteint le site cible.
    • La méthode améliore également l'observance du patient en simplifiant les schémas de dosage (par exemple, des patchs hebdomadaires par rapport à des pilules quotidiennes).

En tirant parti de la perméabilité de la peau et de son accès à la circulation, les patchs transdermiques offrent une alternative sophistiquée aux voies traditionnelles, optimisant l'efficacité des médicaments tout en contournant les obstacles métaboliques et digestifs.Cette technologie montre comment des systèmes d'administration innovants peuvent adapter les traitements aux besoins des patients et aux défis pharmacologiques.

Tableau récapitulatif :

Principaux avantages Comment cela fonctionne-t-il ?
Entrée directe dans la circulation sanguine Les médicaments sont absorbés à travers les couches de la peau, évitant ainsi la dégradation digestive.
Évite le métabolisme hépatique Contourne le système porte hépatique, préservant ainsi l'activité du médicament.
Libération régulière du médicament La conception des patchs en couches assure un dosage contrôlé au fil du temps.
Moins d'effets secondaires gastro-intestinaux Pas d'irritation de l'estomac ni de vomissements liés aux médicaments oraux.
Biodisponibilité plus élevée Idéal pour les médicaments mal absorbés par voie orale (par exemple, le fentanyl, la nitroglycérine).

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