Le timbre transdermique de diclofénac est un système spécialisé d'administration de médicaments conçu pour assurer une libération contrôlée et durable du diclofénac à travers la peau afin de soulager la douleur.Chaque timbre de 50 cm² contient 100 mg de diclofénac diéthylamine intégré dans une matrice polymère qui régule la libération du médicament sur 24 heures.En bloquant la production de prostaglandines, il réduit l'inflammation et la douleur au site d'application tout en minimisant les effets secondaires systémiques.Les principaux composants comprennent une couche de support imperméable, un réservoir de médicament, une membrane de contrôle du débit et un adhésif en contact avec la peau.Pour une application correcte, il faut placer le produit sur une peau propre et sèche, à l'écart des zones sensibles, et le manipuler et l'éliminer avec précaution afin de garantir sa sécurité et son efficacité.
Explication des points clés :
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Mécanisme d'action
- Cible la synthèse des prostaglandines en inhibant les enzymes de la cyclo-oxygénase (COX).
- Procure un soulagement localisé de la douleur tout en réduisant les effets secondaires gastro-intestinaux par rapport aux AINS oraux.
- Les molécules du médicament se diffusent à travers les couches de la peau vers les tissus sous-jacents et la circulation sanguine.
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Composants structurels
- Couche de support :Film de polyester ou de polyéthylène qui empêche la fuite du médicament et le protège des facteurs environnementaux.
- Réservoir de médicaments :Contient 100 mg de diclofénac diéthylamine en suspension dans une matrice polymère (généralement à base d'acrylique ou de silicone).
- Membrane de contrôle de la libération :Film polymère qui maintient la diffusion du médicament à l'état d'équilibre (≈1,3 mg/cm²/jour).
- Couche adhésive :Adhésif acrylique de qualité médicale assurant le contact avec la peau tout en contribuant à une libération contrôlée.
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Avantages pharmacocinétiques
- Contourne le métabolisme de premier passage, réduisant ainsi la transformation hépatique.
- Maintient des concentrations plasmatiques stables (Cmax 8-10 ng/mL)
- Montre une proportionnalité linéaire de la dose jusqu'à une surface d'application de 300 cm².
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Applications cliniques
- Approuvé par la FDA pour les douleurs musculo-squelettiques aiguës (entorses/contraintes) chez les patients ≥6 ans
- Utilisation hors AMM pour l'arthrose et la gestion de la douleur postopératoire
- Efficacité comparable à celle du diclofénac oral 75 mg deux fois par jour avec un risque ulcérogène plus faible.
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Protocole d'utilisation
- Appliquer sur la peau intacte de la zone douloureuse (en évitant les lésions cutanées).
- Maximum 2 patchs par jour (intervalle minimum de 12 heures)
- Se laver les mains avant/après l'application pour éviter une exposition accidentelle des yeux
- alterner les sites d'application pour minimiser l'irritation de la peau (≈15% d'incidence de dermatite légère).
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Spécificités de la formulation
- La forme de sel de diéthylamine améliore la perméabilité de la peau (log P ≈1,8).
- Contient des activateurs de pénétration tels que le propylène glycol (concentration de 5 à 15 %).
- pH ajusté à 5,5-6,5 pour la compatibilité avec la peau
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Considérations de sécurité
- Contre-indiqué chez les patients asthmatiques sensibles à l'aspirine.
- Prudence en cas d'insuffisance rénale/hépatique (exposition systémique plus faible que pour les formes orales)
- Catégorie de grossesse C (éviter le troisième trimestre en raison des risques cardiovasculaires pour le fœtus)
Tableau récapitulatif :
| Aspect | Détails clés |
|---|---|
| Mécanisme | Bloque la synthèse des prostaglandines par l'inhibition de la COX ; effet localisé. |
| Contenu du médicament | 100 mg de diclofénac diéthylamine dans une matrice polymère (libération de 1,3 mg/cm²/jour) |
| Couches | Film support, réservoir de médicament, membrane de régulation du débit, adhésif cutané |
| Avantages | contourne le métabolisme de premier passage ; niveaux plasmatiques stables ; risques gastro-intestinaux moindres |
| Applications | Douleur musculo-squelettique aiguë, arthrose (hors AMM), soulagement postopératoire |
| Notes de sécurité | Éviter chez les patients asthmatiques ; grossesse catégorie C ; rotation des sites d'application |
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