Le système d'administration transdermique d'oxybutynine (OXY-TDS) est un patch de type matriciel conçu pour délivrer de l'oxybutynine, un médicament utilisé pour traiter l'hyperactivité vésicale, à travers la peau en vue d'une absorption systémique.Le patch contient 36 mg d'oxybutynine racémique et est conçu pour délivrer 3,9 mg/jour en continu sur 3-4 jours.Il utilise une matrice médicamenteuse adhésive avec un activateur de perméation (triacétine) pour faciliter l'absorption contrôlée à travers la peau, en contournant le métabolisme de premier passage et en réduisant les effets secondaires tels que la sécheresse buccale.Le patch peut être appliqué sur l'abdomen, les fesses ou les hanches, et son film occlusif garantit une administration régulière du médicament.Bien qu'il ne soit pas plus efficace que les formes orales, il offre des avantages tels que des niveaux de médicament stables et moins d'effets secondaires systémiques.
Explication des points clés :
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Conception et composition des patchs
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Le timbre transdermique
timbre transdermique d'oxybutynine
est un système matriciel composé d'une couche protectrice pelable :
- une couche protectrice pelable
- Un film de support occlusif
- Une couche adhésive contenant de l'oxybutynine (36 mg) et de la triacétine (un activateur de perméation).
- La conception de la matrice assure une libération contrôlée du médicament, évitant l'effet "réservoir" observé dans d'autres types de patchs.
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Le timbre transdermique
timbre transdermique d'oxybutynine
est un système matriciel composé d'une couche protectrice pelable :
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Mécanisme de libération
- Lors de l'application, l'hydratation de la peau ramollit la couche cornée, ce qui permet à l'oxybutynine et à la triacétine de se diffuser dans la peau.
- La triacétine interagit avec les lipides de la peau pour moduler la vitesse de diffusion du médicament, assurant ainsi une absorption régulière.
- Les propriétés du médicament (poids moléculaire de 357 Da, lipophilie et nature faiblement basique) le rendent idéal pour l'administration transdermique.
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Avantages pharmacocinétiques
- Contourne le métabolisme de premier passage:Contrairement à l'oxybutynine administrée par voie orale, la voie transdermique évite un métabolisme hépatique important, ce qui réduit la production du métabolite N-deséthyloxybutynine (DEO) qui provoque une sécheresse buccale.
- Administration à l'état d'équilibre:Libère 3,9 mg/jour pendant 3-4 jours, en maintenant des niveaux plasmatiques constants avec des applications bihebdomadaires.
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Application et flexibilité
- Peut être appliqué sur l'abdomen, les fesses ou les hanches (patch de 39 cm²).
- Les études de bioéquivalence confirment une absorption constante sur ces sites.
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Compromis cliniques
- Les pros...:Moins d'effets secondaires anticholinergiques (par exemple, sécheresse de la bouche) que les formes orales.
- Cons:Coût plus élevé et irritation de la peau (taux d'abandon de 10 %).
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Efficacité comparative
- Pas d'efficacité supérieure aux formulations orales (à libération immédiate ou prolongée).
- Préférence pour les patients sensibles aux effets secondaires de la voie orale ou pour ceux qui ont besoin d'un dosage régulier.
Ce système illustre la façon dont la technologie transdermique équilibre la chimie du médicament, le confort du patient et les résultats thérapeutiques, faisant ainsi progresser le traitement de maladies telles que l'hyperactivité vésicale.
Tableau récapitulatif :
| Fonctionnalité | Patch OXY-TDS |
|---|---|
| Administration du médicament | 3,9 mg/jour pendant 3-4 jours par absorption cutanée |
| Composant clé | Triacétine (activateur de perméation) + 36 mg d'oxybutynine dans une matrice adhésive |
| Avantages | contourne le métabolisme de premier passage, moins d'effets secondaires anticholinergiques (par exemple, sécheresse buccale) |
| Sites d'application | Abdomen, fesses ou hanches (patch de 39 cm²) |
| Compromis | Coût plus élevé, taux d'irritation cutanée de 10 |
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