L'objectif principal de l'utilisation d'une cellule de diffusion verticale de Franz dans la recherche sur l'Upadacitinib est de créer une simulation contrôlée en laboratoire de la barrière cutanée humaine afin de quantifier l'efficacité avec laquelle le médicament pénètre du patch dans la circulation systémique. Cet appareil sert de modèle expérimental standard pour mesurer la cinétique de libération du médicament, permettant aux chercheurs d'optimiser la formulation du patch sans tests immédiats sur des sujets humains.
Point essentiel La cellule de Franz agit comme un substitut physiologique, comblant le fossé entre une formulation chimique et un produit médical viable. Ses données fournissent la « preuve de concept » nécessaire pour vérifier que l'Upadacitinib peut réellement traverser la barrière cutanée à un taux thérapeutique.
Simulation de l'environnement biologique
L'anatomie du test
L'appareil est conçu pour reproduire l'interface entre un patch transdermique et le corps humain. Il se compose de deux chambres distinctes séparées par une membrane – généralement de la peau excisée (comme de la peau de rat ou de l'épiderme humain) ou un équivalent synthétique.
Les chambres du donneur et du récepteur
La chambre du donneur se trouve au-dessus, plaçant le patch transdermique d'Upadacitinib contre la surface de la peau. La chambre du récepteur en dessous est remplie d'un fluide spécifique (comme un tampon phosphate) qui imite l'environnement sous-cutané.
Reproduction des conditions physiologiques
Pour garantir la précision des données, le fluide du récepteur est maintenu à une température corporelle constante et agité en continu. Cela simule la circulation capillaire sous-cutanée, créant un environnement réaliste pour que le médicament soit absorbé comme il le serait chez un patient vivant.
Quantification des performances de délivrance du médicament
Mesure du flux de perméation
En échantillonnant périodiquement le fluide de la chambre du récepteur, les chercheurs peuvent détecter exactement la quantité d'Upadacitinib qui a traversé la barrière cutanée au fil du temps. Ces données sont utilisées pour calculer le flux, qui est le taux auquel le médicament permée une zone spécifique de la peau.
Détermination des coefficients de perméabilité
Au-delà de la vitesse, l'appareil aide à calculer le coefficient de perméabilité et les coefficients de diffusion. Ces métriques révèlent l'efficacité du mouvement du médicament à travers les couches de la peau, fournissant une base pour les performances du patch.
Évaluation du temps de latence
L'appareil identifie également le temps de latence – le délai entre l'application du patch et le moment où le médicament pénètre effectivement dans le système. Ceci est essentiel pour comprendre la rapidité avec laquelle un patient recevra le médicament.
Optimisation de la formulation
Criblage des promoteurs de perméation
L'Upadacitinib peut nécessiter une assistance chimique pour pénétrer la couche externe résistante de la peau. La cellule de Franz permet aux scientifiques de tester côte à côte différents « promoteurs de perméation » pour voir quelle formule donne la meilleure absorption.
Raffinement de la cinétique de libération
L'objectif ultime est d'atteindre une perméation à l'état d'équilibre (Jss). Les chercheurs utilisent les données de la cellule de Franz pour ajuster la couche de contrôle de la vitesse du patch, garantissant que le médicament se libère de manière constante plutôt que par une libération dangereuse ou un filet inefficace.
Considérations critiques pour la précision
Maintien des « conditions de puits »
Pour que la simulation fonctionne, le fluide du récepteur doit agir comme un flux sanguin continu. C'est ce qu'on appelle le maintien des conditions de puits, où la concentration du médicament dans la chambre du récepteur reste suffisamment faible pour ne pas arrêter le flux du médicament provenant du patch.
L'impact du choix de la membrane
Bien que des membranes synthétiques puissent être utilisées, l'appareil est souvent considéré comme « l'étalon-or » lorsqu'il est utilisé avec des tissus biologiques. L'utilisation de peau excisée fournit une validation biologique essentielle que les méthodes à haut débit purement synthétiques (comme Skin PAMPA) ne peuvent pas entièrement reproduire.
Faire le bon choix pour votre objectif
Si votre objectif principal est le criblage de formulation :
- Utilisez la cellule de Franz pour comparer différents promoteurs de perméation et sélectionner celui qui maximise le flux et réduit le temps de latence.
Si votre objectif principal est le contrôle qualité :
- Fiez-vous à l'appareil pour valider que la conception finale du patch maintient une cinétique de libération stable et à l'état d'équilibre dans des conditions physiologiques.
Si votre objectif principal est la validation préclinique :
- Utilisez des membranes cutanées biologiques dans la cellule pour générer des données de haute fidélité nécessaires pour justifier le passage à des essais cliniques sur des sujets vivants.
La cellule de diffusion verticale de Franz transforme le potentiel théorique d'un patch d'Upadacitinib en données mesurables et exploitables.
Tableau récapitulatif :
| Caractéristique | Fonction dans la recherche sur l'Upadacitinib |
|---|---|
| Chambre du donneur | Maintient le patch contre la membrane pour simuler l'application. |
| Chambre du récepteur | Contient un fluide imitant la circulation capillaire sous-cutanée. |
| Interface membranaire | Agit comme un substitut physiologique (peau ou synthétique) pour la barrière. |
| Mesure du flux | Calcule le taux de perméation du médicament au fil du temps (état d'équilibre). |
| Analyse du temps de latence | Détermine le délai entre l'application et l'entrée systémique. |
| Criblage des promoteurs | Teste des additifs chimiques pour améliorer l'efficacité de la pénétration cutanée. |
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Références
- Shubham Talole, Nikita Mhase. Formulation and optimization of upadacitinib-loaded transdermal patches for rheumatoid arthritis with zero-order release kinetics. DOI: 10.69857/joapr.v13i2.1037
Cet article est également basé sur des informations techniques de Enokon Base de Connaissances .
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