Les patchs transdermiques de fentanyl réduisent la constipation principalement en contournant le tractus gastro-intestinal. Contrairement à la morphine orale, qui doit passer par le système digestif et saturer l'intestin de médicament, le patch délivre le médicament à travers la peau directement dans la circulation sanguine. Cela minimise considérablement le contact direct entre l'opioïde et les récepteurs mu situés dans les intestins, responsables du ralentissement de la digestion.
Point essentiel à retenir Le mécanisme est défini par la voie d'administration : la délivrance transdermique évite la forte concentration locale d'opioïdes dans l'intestin associée aux comprimés oraux. Cela préserve une meilleure fonction intestinale sans sacrifier l'efficacité du soulagement de la douleur.
La mécanique des voies d'administration
Le problème du "premier passage" avec la morphine orale
Lorsque la morphine est prise par voie orale, elle traverse l'estomac et les intestins avant d'atteindre la circulation sanguine.
Au cours de ce processus, le médicament entre en contact direct et à forte concentration avec les récepteurs mu qui tapissent la paroi gastro-intestinale.
L'activation de ces récepteurs paralyse la motilité intestinale, entraînant une constipation sévère.
Comment la délivrance transdermique contourne l'intestin
Les patchs de fentanyl utilisent un système de délivrance spécialisé pour faire passer le médicament à travers le stratum corneum (la couche externe de la peau).
Le médicament entre directement dans la circulation systémique, contournant ainsi le tractus digestif et le métabolisme de "premier passage" hépatique.
Étant donné que le médicament entre par les capillaires de la peau plutôt que par l'estomac, la charge immédiate sur le système digestif est considérablement réduite.
Concentration à l'état d'équilibre
Les patchs transdermiques sont conçus pour libérer le médicament de manière continue et contrôlée.
Cela évite les "pics et creux" associés à la posologie orale, où les concentrations de médicaments augmentent peu de temps après l'ingestion.
En maintenant une concentration plasmatique stable, le corps n'est pas soumis à des vagues soudaines de médicaments qui peuvent exacerber les effets secondaires tels que les nausées et la constipation.
Comprendre les compromis
Réduction, pas élimination
Il est essentiel de comprendre que si le patch réduit considérablement la constipation, il ne garantit pas une immunité totale contre celle-ci.
Une fois l'opioïde dans la circulation sanguine (circulation systémique), il peut toujours atteindre les récepteurs intestinaux du côté du sang.
Cependant, l'impact est généralement beaucoup plus léger que l'impact "local" du médicament oral passant directement par les intestins.
Délai d'action
Le mécanisme qui protège l'intestin – absorption lente à travers la peau – signifie également que le patch n'est pas instantané.
Il est conçu pour un entretien à long terme (chronique), et non pour le soulagement immédiat des pics de douleur aigus.
Faire le bon choix pour votre objectif
- Si votre objectif principal est de minimiser les effets secondaires : Le patch transdermique est le choix supérieur pour les patients ayant des antécédents de constipation sévère ou de sensibilité gastrique.
- Si votre objectif principal est un contrôle rapide de la douleur : L'administration orale ou intraveineuse est nécessaire, car le mécanisme du patch est trop lent pour une gestion aiguë.
- Si votre objectif principal est une couverture stable, d'heure en heure : Le patch offre les niveaux de médicament les plus constants, évitant les hauts et les bas des schémas basés sur les comprimés.
En modifiant le point d'entrée du médicament, vous pouvez maintenir l'efficacité analgésique tout en améliorant considérablement la qualité de vie.
Tableau récapitulatif :
| Caractéristique | Morphine orale | Patch transdermique de fentanyl |
|---|---|---|
| Voie d'administration | Gastro-intestinale (Système digestif) | Systémique (À travers la peau) |
| Contact avec les récepteurs intestinaux | Contact local direct, à forte concentration | Impact systémique indirect, plus faible |
| Schéma posologique | Pics et creux (basé sur les comprimés) | État d'équilibre, libération continue |
| Bénéfice principal | Début d'action rapide pour la douleur aiguë | Réduction de la constipation et stabilité chronique |
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Références
- John Welsh, Claire O’Neill. Physicians' knowledge of transdermal fentanyl. DOI: 10.1191/0269216305pm971oa
Cet article est également basé sur des informations techniques de Enokon Base de Connaissances .
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